СінкоЗімс

навіны

Прагрэс даследаванняў па ферментатыўным сінтэзе патэнцыйных папярэднікаў кленбутеролу ў супрацоўніцтве паміж Нарвежскім універсітэтам навукі і тэхналогій і Shangke Biomedical

Кленбутэрол — гэта β2-адрэнарэгулятарны агоніст, падобны да эфедрыну, які часта выкарыстоўваецца ў клінічнай практыцы для лячэння хранічнай абструктыўнай хваробы лёгкіх (ХАХЛ). Ён таксама выкарыстоўваецца ў якасці бронхадылататара для палягчэння вострых абвастрэнняў астмы. У пачатку 1980-х гадоў амерыканская кампанія Cyanamid выпадкова выявіла, што ён мае відавочны эфект стымулявання росту, паляпшэння паказчыкаў нятлустага мяса і зніжэння тлушчу, таму яго выкарыстоўвалі ў якасці кленбутеролу ў жывёлагадоўлі. Аднак з-за яго пабочных эфектаў Еўрапейская супольнасць забараніла выкарыстанне кленбутеролу ў якасці кармавой дабаўкі з 1 студзеня 1988 года. Ён быў забаронены FDA ў 1991 годзе. У 1997 годзе Міністэрства сельскай гаспадаркі Кітайскай Народнай Рэспублікі строга забараніла выкарыстанне бэта-адрэнарэгулятарных гармонаў у вытворчасці кармоў і жывёлагадоўлі, і кленбутэрол гідрахларыд заняў першае месца.

Аднак нядаўна было паказана, што рацэмічны кленбутэрол зніжае рызыку хваробы Паркінсана. Каб пацвердзіць, якія (ці абодва) ізамеры выклікаюць гэты эфект, неабходна асобна вывучыць чысты энантыямер кленбутеролу.

У нядаўнім артыкуле даследчая група Элізабэт Эгхольм Якабсен з кафедры хіміі Нарвежскага ўніверсітэта навукі і тэхналогій сумесна з доктарам Чжу Вэем з Shangke Bio каталізавала сінтэз кетарэдуктазы KRED і кафактара нікацінамідадэніндынуклеазідфасфату (NADPH). (R)-1-(4-аміна-3,5-дыхларфеніл)-2-бромэтан-1-ол, ee > 93%; і (S)-N-(2), 6-дыхлар-4-(1-гідраксіэтыл)феніл)ацэтамід, ee > 98%. Абодва вышэйзгаданыя прамежкавыя прадукты з'яўляюцца патэнцыйнымі папярэднікамі ізамераў кленбутеролу. Кетарэдуктаза ES-KRED-228, якая выкарыстоўвалася ў гэтым даследаванні, была выраблена кампаніяй Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Вынікі даследавання «Хемаферментны сінтэз сінтонаў як папярэднікаў для энантыёмерна чыстага кленбутеролу і іншых -2-аганістаў» былі апублікаваныя ў часопісе «Catalysts» 4 лістапада 2018 года.

Прагрэс даследаванняў у галіне ферментатыўнага сінтэзу

Час публікацыі: 26 жніўня 2022 г.